Lipozomi

[Bred]

©ta to behu lipozomi?

Svojevremeno smo pisali o lipozomima, a rezultati Nikoliæevog rada opravdavaju kratko podseæanje na su¹tinu i primenu lipozoma.
Lipozomi su sferne vezikule dispergovane u vodi, koje se sastoje od jedne ili vi¹e membrana i vodenog jezgra, koje okru¾uju. Njihova velièina kreæe se u opsegu od 20 nm do nekoliko mm. Otkriveni su 1965. godine (A. D. Bangham) i predstavljaju relativno nov pronalazak. Sliènost sastava membrana lipozoma sa membranama æelija, pobudila je veliko interesovanje razlièitih nauènih disciplina za njih: biologije, farmacije, kozmetologije, medicine, itd. Od otkriæa lipozoma, sprovode se opse¾na istra¾ivanja u vezi potencijalne primene lipozoma kao transportera lekovitih supstanci do mesta dejstva, pri èemu se one ¹tite od dejstva spolja¹nih faktora, a posti¾e se i selektivnost dejstva; kao i u vezi procene moguænosti realne primene lipozoma u eventualnoj produkciji ve¹taèkih æelija.
Kao ¹to je veæ napomenuto, osnovne komponente lipozoma su membrana i vodeno jezgro. Osnovni konstituensi membrane lipozoma su supstance, koje u svom molekulu sadr¾e lipofilni i hidrofilni deo, zahvaljujuæi èemu mogu da se u vodenoj sredini organizuju u specifiène molekulske agregate. Ona po strukturi predstavlja dvosloj u kome su lipofilni krajevi orijentisani ka sredini dvosloja, dok se hidrofilni (polarni) krajevi molekula orijenti¹u ka unutra¹njosti vezikule i ka spolja¹njoj povr¹ini. Komponente dvosloja su najèe¹æe razlièiti fosfolipidi prirodnog, sintetskog ili polusintetskog porekla. Pored fosfolipida za izgradnju membrane lipozoma koriste se i sfingolipidi (derivati alkohola sfingozina) ili polioksietilenski etri masnih alkohola (niozomi). Osim osnovnih konstituenata, u sastav membrane mogu da ulaze i druge supstance lipofilnog karaktera: holesterol, a-tokoferol i njegovi estri, razlièiti trigliceridi, itd., koji mogu u velikoj meri da utièu na osobine membrane (propustljivost, debljina, itd.), a samim tim i na osobine lipozoma. Hidrofilne supstance rastvorene su u vodi i kao takve raspodeljuju se izmeðu vodenog jezgra okru¾enog membranama lipozoma i vodenog rastvora u kome su lipozomi dispergovani.

Gde se sve lipozomi primenjuju?

Najbr¾u i naj¹iru primenu lipozomi su do¾iveli u kozmetici, kao nosaèi razlièitih kozmetièkih aktivnih supstanci (vitamina, razlièitih emolijenasa, UV-filtera, biljnih ekstrakata, itd). U jezgru lipozoma inkapsuliraju se hidrofilne kozmetièki aktivne supstance rastvorene u vodi, dok se lipofilne kozmetièki aktivne supstance rasporeðuju u okviru membranskog dvosloja. Ovakvi lipozomi inkorporirani u adekvatne podloge (najèe¹æe tipa gela), primenjeni na ko¾u, omoguæavaju bolji transport kozmetièki aktivnih supstanci u æelije ko¾e od konvencionalnih kozmetièkih preparata za negu ko¾e. Fosfolipidi membrane vezuju se za keratin stratum corneum-a, pri èemu stvaraju oseæaj pokrivenosti ko¾e. Film koji se stvara onemoguæava transepidermalni gubitak vlage i ne skida se vodom zbog èega se jaèa barijerna funkcija ko¾e i za du¾i period obezbeðuju æelijama ko¾e potrebne kozmetièki aktivne materije inkapsulirane u lipozome. Osim u preparatima za negu ko¾e, lipozomi se u kozmetici primenjuju i u preparatima za negu kose, preparatima posle brijanja, itd. Danas je na tr¾i¹tu prisutan veliki broj kozmetièkih preparata sa lipozomima meðu kojima se nalaze i dva preparata Hemofarm koncerna: MISSING Antirid gel sa lipozomima za negu ko¾e oko oèiju i usana i MISSING SOD lipozomski serum za intenzivnu negu.
Lipozomi se u medicini koriste kao nosaèi lekovitih supstanci, nosaèi vakcina (deluju kao adjuvansi), u preparatima sa lokalnim dejstvom (topikalna primena, primena na sluznice u obliku aerosol preparata, itd.) i u preparatima sa sistemskim dejstvom (parenteralna primena). Pogodnost za primenu lipozoma u medicini kao nosaèa lekovitih supstanci je i njihova netoksiènost i biodegradabilnost, kao i èinjenica da se modifikacijom njihove velièine, broja membrana ili njene strukture mo¾e modifikovati i brzina otpu¹tanja lekovite supstance, tako da se mogu primenjivati kao sistemi za kontrolisano otpu¹tanje. Na tr¾i¹tu je prisutan mali broj preparata, uglavnom za topikalnu primenu, sa antibioticima, antimikoticima, lokalnim anesteticima i steroidnim hormonima kao aktivnim supstancama. Lokalnom primenom lekovite supstance u obliku lipozoma posti¾e se bolja biolo¹ka raspolo¾ivost i veæa selektivnost dejstva aktivne supstance u odnosu na primenu u obliku konvencionalnih lekovitih oblika. Naime, dokazana je manja sistemska resorpcija lekovite supstance preko ko¾e ukoliko se ona primeni u lipozomima, èime se izbegavaju eventualni ne¾eljeni sistemski efekti. ©to se tièe sistemske primene lipozoma kao nosaèa lekovitih supstanci, na tr¾i¹tu su prisutna dva preparata: sa Amfotericinom B i Daunorobicinom kao aktivnim supstancama, dok se odreðeni broj nalazi u razlièitim fazama pretklinièkih i klinièkih ispitivanja.

http://www.hemofarm.com/_hemofarm/documents/hemopress/2002/hemopress_jan02.htm