posao spisak apotekacenovnik lekovakontakt

Author Topic: Antibakterijski lekovi  (Read 20053 times)

0 Members and 1 Guest are viewing this topic.

Offline Bred

  • The S[h]ef
  • Administrator
  • Doktor daktilografskih nauka
  • *******
  • Posts: 17763
  • Gender: Male
  • Ekser koji se istupi sam sebe bruka
    • Farmacija forum
Antibakterijski lekovi
« on: 07-03-2007, 10:02:19 »

ANTIBAKTERIJSKI LEKOVI

ISTORIJAT

pre 2 500 godina Kinezi su koristili plesnivo mleko za lečenje gnojnih procesa
u XVII veku Indijci koriste kinin za lečenje malarije
1910. godine, nemački lekal Paul Erlih, definiše principe selektivne toksičnosti (salvarzan 1917.godine)
1928. – 1929. Fleming je iz kulture gljivica Penicillium notatum izolovao penicilin
1935. otkriven prontozil (sulfonamid) - Domagk
1943. godine Waksmann otkriva streptomicin


Antimikrobni lekovi su  supstance  koje ubijaju ili sprečavaju razmnožavanje mikroorganizama.
Ukoliko antimikrobni lekovi deluju na bakterije nazivaju se antibakterijskim lekovima.


ANTIBAKTERIJSKI LEKOVI


Antibiotici su supstance koje produkuje jedna vrsta mikroorganizama i imaju svojstvo da inhibiraju rast drugih mikroorganizama.
Hemiterapeutici su dobijeni sintetskim putem.


Idealan antibakterijski lek treba da:

 - poseduje selektivnu toksičnost
 - potrebna koncentracija na mestu delovanja treba da bude postignuta brzo
 - ostane dugo u aktivnom obliku



Mehanizam delovanja antibakterijskih lekova:

 - Inhibicija sinteze ćelijskog zida
 - Inhibicija funkcija citoplazmatske membrane
 - Inhibicija sinteze proteina
 - Inhibicija sinteze nukleinskih kiselina
 - Inhibicija metabolizma folata


1. Antibakteriski lekovi koji inhibiraju sintezu ćelijskog zida


U -laktame spadaju:
    1. penicilini
    2. cefalosporini
    3. karbapenemi
    4. monobaktami


Mehanizam delovanja:
vezivanje za PVP
sprečavanje sinteze inhibitora autolitičkih enzima

EFEKAT -LAKTAMA
Baktericidan u fazi razmnožavanja
Zavisi od prolaska kroz porine, afiniteta prema PVP i otpornosti na aktivnost -laktamaza

PENICILINI
Penicilini su produkti plesni Penicillium notatum i Penicillium chrisogenum. Dobijaju se ekstrakcijom iz kulture u specijalnom tečnom medijumu. Najčešće korišćeni prirodni penicilin je Penicilin G.

PENICILINI
Prirodni
Polusintetski

PRIRODNI PENICILINI
Penicilin G (benzil-penicilin)
Penicilin V (fenoksimetil penicilin)
Lekovi izbora za streptokokne infekcije
Osetljivi na penicinilazu

POLUSINTETSKI PENICILINI
Penicinilaza rezistentni penicilini
      *meticilin
      *kloksacilin
      *nafcilin
      *dikloksacilin

POLUSINTETSKI PENICILINI
Penicilini širokog spektra delovanja
 * aminopenicilini (ampicilin, amoksicilini) deluju na G- bacile
 * karboksipenicilini (karbenicilin) deluje na Pseudomonas, Enterobacter, Proteus
 * acilureidopenicilini (mezlocilin, azlocilin, piperacilin) deluju na G- (posebno na Pseudomonas)

POLUSINTETSKI PENICILINI
Penicilini zaštićeni inhibitorima -laktamazaINHIBITORI -LAKTAMAZA
 
   * klavulinska kiselina
   * sulbaktam
   * tazobaktam

Klavulinska kiselina+amoksicilin

Sulbaktam+ampicilin

Tazobaktam+piperacilin


*posle delovanja penicilina

Klinička primena penicilina
Penicilin G je lek izbora za infekcije izazvane streptokokama, meningokokama, pneumokokama, spirohetama, klostridijama, aerobnim G(+) bacilima, penicinilaza neprodukujućim stafilokokama, gonokokama
U kombinaciji sa aminoglikozidima ima baktericidan efekat na enterokoke

                 lek prvog izbora    alternativni lek



CEFALOSPORINI
Osnovna strukturna jedinica je 7-aminocefalosporinska kiselina
Proizvod gljiva roda Cephalosporium

Mehanizam delovanja cefalosporina
Vezivanje za PVP
Blokiranje transpeptidacije peptidoglikana
Aktivacija autolitičkih enzima

Klasifikacija cefalosporina
Prva generacija cefalosporina
     * Deluju na Gram (+) koke i pojedine Gram (-) bacile (E. coli, Proteus, Klebsiella)

Druga generacija cefalosporina* deluju i na Enterobacter i Klebsiella-u*ne deluju na Pseudomonas*rezistentni na cefalosporinazu
Parenteralni
cefamandol
cefmetazol
cefonicid
ceforanid
cefotetan
cefoksitin
cefuroksim

Treća generacija cefalosporina* proširen spektar delovanja* prolaze do CNS-a*otporni na cefalosporinazu
Parenteralni
cefotaksim (lek izbora za terapiju meningitisa, "slepa" terapija)
ceftizoksim
ceftriakson (u jednoj dozi)
ceftazidim (Pseudomonas)
Cefoperazon (Pseudomonas)

Cefalosporini četvrte generacije* pojačana stabilnost prema hidrolizi -lakatamaza, bolja aktivnost prema nekim enterobakterijama u odnosu na treću generaciju
Parenteralni
Cefepim (i.v.)
cefipom

Cefalosporini su lekovi "srateške rezerve“

Učestalost unakrsne alergije na peniciline i cefalosporine oko 5 %
Cephalosporin like antibiotics
Moxalaktam (oxacepham), III

Lorakarbef (carbecepham), I,II
Monobaktami
Otporni na dejstvo -laktamaza
Aktivni prema G(-) bacilima
Na G(+) i anaerobne bakterije ne deluju

AZTREONAM


Karbapenemi
Sirok spektar delovanja

IMIPENEM
Rezistentan na -laktamaze, inaktiviraju ga dihidropeptidaze u renalnim tubulima
MEROPENEM


GLIKOPEPTIDI
Vezivanjem za karboksilne delove D-alinil-D-alanina ometaju elongaciju i unakrsno vezivanje u toku stvaranja peptidoglikanskih polimera
VANKOMICIN
GLIKOPEPTIDI
VANKOMICIN

Primarno indikovan kod metacilin rezistentnih stafilokoka
per os u terapiji pseudomembranoznog kolitisa
i.v. u slučaju teških sistemskih stafilokoknih infekcija

TEIKOPLANIN (i.m.primena, jednom dnevno)


 

BACITRACIN (polipeptid) – površinsko nanošenje na kožu,rane, sluzokože.
Veoma toksičan za bubrege i nema primenu u sistemskoj terapiji.

Cikloserin
  * Analog D-alanin-D-alanina, kompetitivni inhibitor transpeptidaza
  * Deluje i na koliformne bakterije, Proteus i bacil tuberkuloze.



2. Antimikrobni lekovi koji inhibiraju funkcije citoplazmatske membrane


Kada je integritet citoplazmatske membrane narušen, makromolekuli i joni izlaze iz ćelije što je uzrok njenog oštećenja ili smrti

Citoplazmatska membrana bakterija i gljiva ima strukturu koja se razlikuje od drugih živih bića i moguća je selektivna toksičnost lekova ove grupe.

Polimiksini (polimiksin B, polimiksin E):
utiču na aktivni transport i permeabilnost membrane
deluju baktericidno na G (-) aerobne bacile
usled nefro- i neurotoksičnosti koriste se samo za spoljnu upotrebu
Polienski antibiotici (nistatin i amfotericin B)
deluju samo na gljive
Imidazoli (mikonazol, flukonazol) direktno oštećuju citoplazmatsku membranu


ANTIBAKTERIJSKI LEKOVI KOJI INHIBIRAJU SINTEZU PROTEINA
 - Inhibitori 30S subjedinice ribozoma
 - Inhibitori 50S subjedinice ribozoma


INHIBITORI 30S SUBJEDINICE


Inhibiraju translaciju i transkripciju
Aminoglikozidi
Spektinomicin
Tetraciklini


AMINOGLIKOZIDI
Vezuju se za S12 protein30S subjedinicu ribozoma nakon čega sledi blokada kompleksa mRNK-formilmetionin-tRNK
Sinteza nefunkcionalnih jedinjenja
Baktericidni efekat

Predstavnici:
Streptomicin (antituberkulotik I reda, ototoksičan)
Gentamicin (Proteus, Pseudomonas)
Tobramicin
Netilmicin
Neomicin
Amikacin (Pseudomonas, antituberkulotik II reda)
Kanamicin (antituberkulotik II reda)


Aminoglikozidi imaju toksičan potencijal
*nefrotoksični
*ototoksični


SPEKTINOMICIN
Intramuskularna aplikacija
Terapija gonoreje u jednoj dozi

TETRACIKLINI
Produkti vrste Streptomyces
Brzo se absorbuju iz digestivnog trakta
Veoma širok spektar delovanja
Posle oralne primene veoma često se javlja poremećaj crevne flore
TETRACIKLINI
Blokiraju vezivanje aminoacil tRNK i blokiraju unošenje AK u peptidni lanac
Bakteriostatski efekat
G+, G-, bakterije, hlamidije, mikoplazme
Lek izbora u terapiji genitalnih infekcija hlamidijama


TETRACIKLINI
Hlortetraciklin
Oksitetraciklin
Doksiciklin
Minociklin
NEŽELJENI EFEKTI: obojenost zuba, efekat na razvoj kostiju


INHIBITORI 50S SUBJEDINICE

Sprečavaju vezivanje peptidil transferaze za 50S subjedinicu
Hloramfenikol
Makrolidi
Linkozamidi
Fusidinska kiselina

HLORAMFENIKOL
Bakteriostatski efekat na G+ i G- bakterije, rikecije i hlamidije
APLASTIČNA ANEMIJA
Reverzibilna depresija kosne srži

MAKROLIDI
Vezuju se za S23 protein 50S subjedinice
Ometaju formiranje inicijalnih kompleksa za sintezu peptidnih lanaca

MAKROLIDI
Eritromicin
Azitromicin
Klaritromicin
Roksitromicin
Deluju na streptokoke, pneumokoke, korinebakterije...

LINKOZAMIDI
Linkomicin
Klindamicin
FUSIDINSKA KISELINA
Na G+, posebno na stafilokoke

MUPIROCIN
Inhibira sintezu proteina inhibiranjem aktivnosti izoleucil-tRNK sintetaze
Baktericidni efekat
STREPTOGRAMINI
Streptogramini A sprečavaju vezivanje tRNK za ribozome
Streptogramini B sprečavaju translokaciju AK u rastućem polipeptidu
STREPTOGRAMINI A
STREPTOGRAMINI B
LINEZOLID
Deluje na G+ koke, uključujući i metacilin rezistentne stafilokoke i vankomicin rezistentne enterokoke
Inerferira sa mRNK u vezivanju za ribozome
LINEZOLID


ANTIBAKTERIJSKI LEKOVI KOJI INHIBIRAJU SINTEZU NUKLEINSKIH KISELINA
Inhibitori sinteze DNK
Inhibitori sinteze RNK
INHIBITORI SINTEZE DNK
Vezuju se za A subjedinicu DNK-giraze
Hinoloni
Fluorohnoloni

Novobiocin
Metronidazol
Klofazimin

HINOLONI
Nalidiksna kiselin
Pipemidinska kiselina
U terapiji urinarnih infekcija
FLUOROHINOLONI
Ofloksacin
Pefloksacin
Norfloksacin
Ciprofloksacin
Baktericidan efekat na G-
U terapiji mešovitih infekcija kostiju,mekih tkiva, u ginekologiji

INHIBITORI RNK
Rifampicin – vezuje se za  subjedinicu DNK zavisne RNK polimeraze i inhibira sintezu RNK
Deluje na G+ koke, bacile, enterobakterije, brucelu
Rifabutin


ANTIBAKTERIJSKI LEKOVI KOJI INHIBIRAJU METABOLIZAM FOLATA

Strukturna sličnost sa p-aminobenzoevom kiselinom
Bakteriostatski

Sulfonamidi (vezuju se za enzim dehidropteorat)
Trimetoprim (inhibira dihidrofolat reduktazu)
Sulfametaksazol/trimetoprim (sinergistički, baktericidno)

PAS
Izoniazid
Etambutol
Metronidazol
Dapson (bakteriostatski,u terapiji lepre)


ANTITUBERKULOTICI
Lekovi prvog reda (izoniazid, rifampicin, streptomicin, etambutol, pirazinamid*)

Lekovi drugog reda (PAS, etionamid, amikacin, kanamicin, fluorohinoloni)
Metenamin
Struktura
Inaktivan in vitro ali nakon oralne primene aktivni oblik je u akumuliran urinu
pH < 5
Formaldehid baktericidno deluje na bakterije u urinu

NITROFURANTION
Širok spektar delovanja, bakteriostatik
Urinarne infekcije
Efekti kombinacija antibakterijskih lekova
indiferentan
aditivan
antagonistički
sinergistički


ANTIMIKOTICI

Primarna ciljna struktura ovih agenasa je membrana gljivica gde je osnovni sterol ERGOSTEROL
Ljudi ne sintetišu erosterol
Mehanizam delovanja antimikotika

GRIZEOFULVIN
Produkt Penicillium vrsta
Nema efekta na bakterije
Deluje na Trichophiton, Epidermophiton, Microsporum
Ometa funkciju deobnog vretena i inhibira rast gljiva
Oralna primena, koncentriše se u keratiniziranim tkivima (kosa, nokti)

AMFOTERICIN B
Polenski antibiotik
Daje se intravenski
Vezuje se za ergosterol u membranama i ometa funkcije mebrane
Za lečenje sistemskih mikoza

FLUCITOZIN
Derivat citozina
Per os
Prodire u likvor (razlika od amfotericina)
Nakon vezivanja za permeaze u membrani, konvertuje se u prisustvu citozin deaminaze (nemaju je nono3ri) u fluorouracil, koji inhibira timidilat sintetazu što dovodi do smrti ćelije

ANTIFUGALNI AZOLI
Imidazol (ketokonazol) , triazol (flukonazol), per os
Mikonazol, klotrimazol, lokalno
Inhibiraju sintezu ergosterola‚ vezivanjem za citohrom P450 oksidazu

ANTIMIKOTICI ZA LOKALNU PRIMENU
Nistatin
Sličan po mehanizmu delovanja amfotericinu B
Infekcije izazvane Candidom



Sa predavanja iz mikrobilogije
« Last Edit: 08-03-2007, 17:54:33 by AquArius »


Offline Jelenaa

  • Clan u razvoju
  • **
  • Posts: 41
Odg: Antibakterijski lekovi
« Reply #1 on: 08-03-2007, 16:31:36 »
Sta su hemoterapeutici?
« Last Edit: 08-03-2007, 16:33:36 by Jelenaa »

Offline AquArius

  • .. sfumato ..
  • Daktilograf pocetnik
  • ***
  • Posts: 3329
  • Gender: Female
  • AnAnymous
Odg: Antibakterijski lekovi
« Reply #2 on: 08-03-2007, 17:41:40 »
Hemoterapija je pojam koji se koristi da opise upotrebu sintetskih supstanci koje unistavaju infektivne agense. Pojam je prosiren i na antibiotike (koje proizvode odredjeni mikroorganizmi), a koji inhibiraju rast ili ubijaju druge mikroorganizme. Takodje pojam danas upotrebljavaju i za terapiju kancera.

...

mislim da je ovo hemiterapeutici greska.

Offline Jelenaa

  • Clan u razvoju
  • **
  • Posts: 41
Odg: Antibakterijski lekovi
« Reply #3 on: 08-03-2007, 21:33:10 »
Da, hemoterapeutici su hemijska jedinjenja koja se koriste za terapije razlicitih oboljenja, tako je i rekla profesorka juce na predavanjima. Antimikrobni lekovi su samo podgrupa hemoterapeutika ....to je rekla deset puta

Offline Smrda

  • Daktilograf pocetnik
  • ***
  • Posts: 3039
  • Gender: Female
  • i tako......
Odg: Antibakterijski lekovi
« Reply #4 on: 09-03-2007, 01:51:51 »
a zar nisu u pitanju HEMIOterapeutici...i HEMOterapeutici...
koliko ja cuh,to su dve razlicite grupe,tj prva podrazumeva drugu,ali ne i obrnuto...

Offline Jelenaa

  • Clan u razvoju
  • **
  • Posts: 41
Odg: Antibakterijski lekovi
« Reply #5 on: 09-03-2007, 07:53:54 »
Chemotherapy
From Wikipedia, the free encyclopedia
Jump to: navigation, search

Chemotherapy is the use of chemical substances to treat disease. In its modern-day use, it refers primarily to cytotoxic drugs used to treat cancer.

In its non-oncological use, the term may also refer to antibiotics (antibacterial chemotherapy). In that sense, the first modern chemotherapeutic agent was Paul Ehrlich's arsphenamine, an arsenic compound discovered in 1909 and used to treat syphilis. This was later followed by sulfonamides discovered by Domagk and penicillin G discovered by Alexander Fleming.

Other uses of cytostatic chemotherapy agents (including the ones mentioned below) are the treatment of autoimmune diseases such as multiple sclerosis and rheumatoid arthritis and the suppression of transplant rejections (see immunosuppression and DMARDs).

Offline Bred

  • The S[h]ef
  • Administrator
  • Doktor daktilografskih nauka
  • *******
  • Posts: 17763
  • Gender: Male
  • Ekser koji se istupi sam sebe bruka
    • Farmacija forum
Odg: Antibakterijski lekovi
« Reply #6 on: 09-03-2007, 12:00:05 »
ok razresismo i to :)


 

ALIMS :: Ministarstvo zdravlja :: Farmaceutska komora :: RFZO :: Farmaceutski fakultet
Sajt info: Politika privatnosti :: Uslovi koriscenja :: Disclaimer
Tekstovi objavljeni na ovom sajtu su autorsko delo i zajednicko vlasnistvo vlasnika www.farmaceuti.com sajta i autora tekstova. Dalja distribucija tekstova dozvoljena je iskljucivo u nekomercijalne svrhe i uz jasno citiranje izvora i autora poruke, kao i internet adrese na kojoj se original nalazi. Za sve ostale vidove distribucije, obavezni ste da prethodno zatrazite odobrenje od vlasnika www.farmaceuti.com sajta ili autora teksta. Kompletnu odgovornost za sadrzaj objavljenih tekstova kao i posledice koje mogu nastati usled objavljivanja snose iskljucivo njihovi autori, ciji je pseudonim oznacen pored sadrzaja teksta.
Copyright © 2006-2019 "Farmaceuti.com", all rights reserved - sva prava zadrzana